本文摘要：目前兩色金雞菊在新疆和田地區(qū)用于防治心血管疾
目前兩色金雞菊在新疆和田地區(qū)用于防治心血管疾病。本篇醫(yī)學(xué)專業(yè)畢業(yè)論文探索金雞菊屬藥用植物開發(fā)利用，現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，兩色金雞菊的乙醇提取物具有降脂、降壓、抗氧化的作用，總黃酮部位具有促進(jìn)糖耐受能力的作用，所含奧卡寧葡萄糖苷及異奧卡寧葡萄糖苷成分與人凝血酶存在相互作用。
《湖北醫(yī)藥學(xué)院學(xué)報(bào)》(雙月刊)創(chuàng)刊于1982年(曾用名：鄖陽醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);同濟(jì)醫(yī)科大學(xué)鄖陽醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào))，本學(xué)報(bào)為公開發(fā)行的以基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)、臨床醫(yī)學(xué)和教學(xué)研究為主要內(nèi)容的醫(yī)學(xué)綜合性學(xué)術(shù)期刊。《湖北醫(yī)藥學(xué)院學(xué)報(bào)》主要反映我院科研、教學(xué)、醫(yī)療等方面的新成果、新技術(shù)和新經(jīng)驗(yàn)。內(nèi)容包括基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)、臨床醫(yī)學(xué)、預(yù)防醫(yī)學(xué)、祖國(guó)醫(yī)學(xué)、藥學(xué)、臨床病理(例)討論、臨床護(hù)理、新技術(shù)新方法介紹、短篇報(bào)道、文獻(xiàn)綜述等。
[摘要] 金雞菊屬植物約有100種，主要分布于美洲、非洲南部及夏威夷群島等地，其中我國(guó)常見的該屬植物有7種。金雞菊屬植物兩色金雞菊 Coreopsis tinctoria 為我國(guó)維吾爾族民間草藥雪菊的基原植物，《中華本草》名曰蛇目菊，具有清熱解毒、化濕止痢之功效。金雞菊屬植物的化學(xué)成分主要為黃酮類、苯丙素類、倍半萜類、聚炔類及甾醇類，具有抗炎等多種活性。該文綜述了金雞菊屬植物的化學(xué)成分和藥理作用，并對(duì)其開發(fā)前景進(jìn)行了展望，以期為該屬植物的深入研究和開發(fā)利用提供參考。
[關(guān)鍵詞] 金雞菊屬;化學(xué)成分;藥理活性;綜述
近年來，金雞菊屬化學(xué)成分報(bào)道較多的植物主要包括兩色金雞菊 C. tinctoira ，劍葉金雞菊 C. lanceolata ， C. maritime Hood f.， C. longipes Hook.， C. basalis S.F. Blake.， C. drummondii Torr. et Gray， C. senaria Blake et Sherff.， C. parvifolia S.F.Blake， C.microlepis S.F.Blake & Sherff.， C.pubescens Ell.等。該屬植物的主要化學(xué)成分為黃酮類、苯丙素類、倍半萜類、聚炔類及甾醇類等。藥理活性主要為降脂、降壓、降糖、抗氧化及抗炎作用等。
蛇目菊為菊科金雞菊屬植物兩色金雞菊 C. tinctoria Nutt.的干燥全草，又名痢疾草(《廣西藥用植物名錄》)。始載于《新華本草綱要》，味甘、性平，歸肝、大腸經(jīng)。具有清熱解毒、化濕止痢之功效，主治目赤腫疼、濕熱痢、痢疾等。原產(chǎn)于北美，后引種我國(guó)，廣泛分布于全國(guó)各地，尤其在我國(guó)新疆和田地區(qū)有大面積的栽培，是維吾爾族預(yù)防心血管疾病的藥物，民間稱為“雪菊”。為促進(jìn)金雞菊屬植物的深入研究和開發(fā)利用，本文對(duì)該屬植物的化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行了綜述。
1 化學(xué)成分
金雞菊屬植物化學(xué)成分的研究始于20世紀(jì)50年代，但隨后卻少見報(bào)道，因此該屬植物的化學(xué)成分研究尚不系統(tǒng)。迄今為止，已從該屬26種植物中分離得到79個(gè)化合物，其中以黃酮類、苯丙素類、倍半萜類及聚炔類化合物為主，此外還含有常見的甾醇類化合物。
1.1 黃酮類化合物 黃酮類成分為金雞菊屬植物中次生代謝產(chǎn)物的主要類型，目前從該屬植物中分離得到的黃酮類化合物共38個(gè)(圖1，表1)，其中黃酮8個(gè)(1～8)、黃酮醇8 個(gè)(9～16)、二氫黃酮3個(gè)(17～19)、二氫黃酮醇3個(gè)(20～22)、查爾酮11個(gè)(23～33)和橙酮5個(gè)(34～38)。
1.2 苯丙素類化合物 該屬植物中共分離得到12個(gè)苯丙素類化合物(圖1，表2)，分別為丁香酚衍生物 (39，40)、松柏醇衍生物 (41～46)、龍腦苯丙酸酯類化合物 (47～49)及綠原酸 (50)。
1.3 倍半萜類化合物 已知從該屬植物中共得到10個(gè)倍半萜類化合物(圖1， 表3)，分別為連狀倍半萜橙花醇衍生物 (51～58)及環(huán)狀倍半萜coreosenarione (59)，parvifolin (60)。
1.4 炔類化合物 炔類(聚炔)成分在該屬植物的化學(xué)成分中為結(jié)構(gòu)比較新穎的一類，目前已有17個(gè)炔類化合物從該屬植物中分離得到(圖1，表4)，主要為含有2或4個(gè)炔鍵的低聚炔類，按碳鏈長(zhǎng)度可分為C17-(61～64)，C14-(65～67)，C13-(5)聚炔;此外還含有乙炔噻吩類衍生物(76，77)。
1.5 甾醇類化合物 從 C. mutica var. mutica 中分離得到了2個(gè)甾醇類化合物，分別豆甾醇和 β-谷甾醇[13]。
圖1 金雞菊屬植物中化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)式
Fig.1 Structures of constituents from Coreopsis plants
表1 金雞菊屬植物中黃酮類化合物
Table 1 Flavonoids from Coreopsis plants
續(xù)表1表2 金雞菊屬植物中苯丙素類化合物
Table 2 Phenylpropanoids from Coreopsis plants
表3 金雞菊屬植物中倍半萜類化合物
Table 3 Sesquiterpenoids from Coreopsis plants
表4 金雞菊屬植物中炔類化合物
Table 4 Acetylenes from Coreopsis plants
2 藥理作用
2.1 降脂、降壓 新疆石河子大學(xué)及維吾爾族自治區(qū)藥物研究所的梁淑紅、孫玉華等[23-24]對(duì)兩色金雞菊 C.tinctoria 的乙醇總提物及經(jīng)氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取的各極性部位進(jìn)行了降脂和降壓作用的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)乙醇總提物及各極性部位對(duì)高血脂模型小鼠均表現(xiàn)出降脂作用。其中氯仿部位對(duì)小鼠血清總膽固醇具有顯著降低作用，乙酸乙酯部位對(duì)甘油三酯具有顯著降低作用，且2個(gè)萃取部位對(duì)高密度脂蛋白膽固醇的含量均有顯著提高的作用。采用上述部位進(jìn)行大鼠離體胸主動(dòng)脈血管環(huán)張力實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)各部位均對(duì)基礎(chǔ)狀態(tài)的血管環(huán)無影響，而對(duì)氯化鉀預(yù)收縮的血管環(huán)標(biāo)本均表現(xiàn)出不同程度的舒張作用，其中氯仿部位的舒張作用最為顯著。
2.2 糖耐受 葡萄牙里斯本大學(xué)藥學(xué)院Dias 教授[25]利用鏈脲佐菌素建造的葡萄糖不耐受小鼠模型對(duì)兩色金雞菊的總黃酮部位進(jìn)行了口服葡萄糖耐受試驗(yàn)，結(jié)果顯示可顯著提高小鼠的糖耐受能力，并進(jìn)一步利用HPLC-MS技術(shù)對(duì)該有效部分的成分進(jìn)行了分析，初步推測(cè)出其中13種成分，主要為黃烷類及查爾酮類。
2.3 抗炎 墨西哥學(xué)者Emma Maldonado等[26]對(duì) C.mutica var. mutica 中龍腦香豆酸脂、龍腦阿魏酸酯及龍腦咖啡酸酯3種龍腦苯丙酸酯類化合物進(jìn)行了抗炎藥理活性的研究，并初步探討了其作用機(jī)理和構(gòu)-效關(guān)系。小鼠耳腫脹實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)此3種化合物對(duì)小鼠耳腫脹均有非常顯著的抑制作用且藥效與劑量呈正相關(guān)，給藥劑量為1.0 mg/耳，抑制率分別為76.9%，79.4%，82.6%，其中龍腦阿魏酸酯與陽性對(duì)照吲哚美辛(indomethacin)的抑制率(87.6%)最為接近。此3種化合物為同系物，結(jié)構(gòu)中唯一的差別在于C-3′的取代基不同，實(shí)驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)當(dāng)C-3′為甲氧基取代時(shí)抗炎活性會(huì)增強(qiáng)，如為羥基取代時(shí)則不會(huì)出現(xiàn)活性增強(qiáng)現(xiàn)象。Zschocke S等[27]的研究結(jié)果表明龍腦阿魏酸酯具有抑制5-脂氧酶和環(huán)氧化酶的作用，闡述了龍腦阿魏酸酯抗炎作用的機(jī)制。
2.4 抗菌 山東大學(xué)李希紅等[28]利用常壓水蒸氣蒸餾法分別提取劍葉金雞菊 C.lanceolata 的根、莖葉、花的揮發(fā)油，采用濾紙片瓊脂擴(kuò)散法進(jìn)行抗菌試驗(yàn)，并測(cè)其最低抑菌濃度MIC，結(jié)果發(fā)現(xiàn)3種揮發(fā)油對(duì)大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、巨大芽孢桿菌均有明顯抑制作用。
2.5 抗凝 新疆石河子大學(xué)的明婷等[29]以小鼠為實(shí)驗(yàn)動(dòng)物對(duì)兩色金雞菊的提取物進(jìn)行抗凝血實(shí)驗(yàn)。對(duì)實(shí)驗(yàn)小鼠進(jìn)行灌胃給藥7 d，用WX-9微循環(huán)顯微鏡觀察小鼠耳廓血管口徑，以剪尾法測(cè)定出血時(shí)間(BT)，玻片法測(cè)定凝血時(shí)間(CT)，體外測(cè)定凝血酶原時(shí)間(PT)、活化部分凝血活酶時(shí)間(APTT)、凝血酶時(shí)間(TT)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)兩色金雞菊提取物具有抗凝血活性，并具有增強(qiáng)微循環(huán)的作用。
北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部劉一等[30]采用毛細(xì)管電泳法對(duì)兩色金雞菊中的同分異構(gòu)體奧卡寧葡萄糖苷和異奧卡寧葡萄糖苷進(jìn)行與人凝血酶相互作用的實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)二者均與人凝血酶發(fā)生了結(jié)合，提示所含成分與凝血酶的相互作用可能是其抗凝血作用的途徑之一。
2.6 抗氧化 新疆大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院的晏小欣等[31]對(duì)多花金雞菊 C. basalis 黃色素進(jìn)行了抗氧化性能研究。結(jié)果表明，多花金雞菊黃色素對(duì)杏仁油具有抗氧化作用，有較強(qiáng)的清除羥自由基和DPPH自由基的能力，并呈現(xiàn)劑量效應(yīng)關(guān)系。
新疆石河子大學(xué)曹燕等[32]對(duì)兩色金雞菊提取物進(jìn)行了體外抗氧化活性研究，采用分光光度法測(cè)定兩色金雞菊提取物對(duì)羥基自由基(·OH)、超氧陰離子自由基(O-·2)及DPPH自由基的清楚能力，通過多元線性回歸分析，考察兩色金雞菊提取物含量與其體外抗氧化活性的相關(guān)性，并同Vit C進(jìn)行了比較，結(jié)果發(fā)現(xiàn)兩色金雞菊提取物對(duì)·OH 自由基、O-·2自由基、DPPH 自由基均有較好的清除作用， 在0.2～1.0 g·L-1對(duì)各自由基的清除效率與兩色金雞菊提取物濃度有一定量效關(guān)系，當(dāng)質(zhì)量濃度達(dá)1.0 g·L-1，其中50%乙醇洗脫物對(duì)·OH自由基、O-·2自由基、DPPH 自由基的清除率可達(dá)86.19%，97.90%和71.85%，且清除能力與Vit C相當(dāng)。
2.7 抗TMV 福建農(nóng)林大學(xué)陳啟建等[33]采用活性跟蹤法從金雞菊 C. drummondii 根中分離獲得抗病毒活性物質(zhì)，經(jīng)MS和NMR分析，鑒定該物質(zhì)為1-苯基-1，3，5-三庚炔，通過半葉枯斑法、葉圓盤法測(cè)定了該物質(zhì)對(duì)煙草花葉病毒的抑制作用，結(jié)果表明，0.2 g·L-1的該化合物對(duì)煙草花葉病毒(TMV)表現(xiàn)出較好的體外抑制侵染和增殖活性，其對(duì)TMV侵染和復(fù)制的抑制率分別為73.5%和84.3%;實(shí)時(shí)熒光定量PCR測(cè)定結(jié)果表明，該化合物對(duì)TMV外殼蛋白基因的表達(dá)有明顯的抑制作用，質(zhì)量濃度在0.2 g·L-1時(shí)該化合物對(duì)TMV外殼蛋白基因表達(dá)的抑制率為79.8%。
3 展望
金雞菊屬植物多為民間用藥， C. mutica var. mutica 的龍腦苯丙酸酯類成分具有抗炎活性;金雞菊所含化合物1-苯基-1，3，5-三庚炔對(duì)TMV具有較顯著地抑制侵染和增殖活性。但對(duì)于該屬植物的化學(xué)成分和生物活性尚缺乏系統(tǒng)研究，因此對(duì)該屬植物進(jìn)行系統(tǒng)的化學(xué)成分、生物活性及作用機(jī)理研究，對(duì)于抗炎和心腦血管疾病防治藥物的發(fā)現(xiàn)具有一定的前景，同時(shí)也促進(jìn)我國(guó)金雞菊屬植物資源的開發(fā)利用。
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